Antihistaminicele: clasificare, mecanism de acțiune, utilizări și considerații terapeutice

Antihistaminicele sunt o clasă de medicamente utilizate în principal pentru a trata reacțiile alergice, dar și alte afecțiuni care implică un răspuns inflamator al organismului. Acestea acționează prin blocarea efectelor histaminei, o substanță chimică naturală produsă de organism în timpul unei reacții alergice, care joacă un rol esențial în dezvoltarea simptomelor alergice, cum ar fi mâncărimea, umflăturile și inflamația.

Clasificarea antihistaminicelor și exemple de medicamente

Antihistaminicele sunt clasificate în funcție de mai mulți factori, inclusiv generația din care fac parte, tipul de receptori pe care le vizează și utilizarea lor terapeutică. Principala diferențiere se face între antihistaminicele de prima generație și cele de a doua generație, dar există și subcategorii bazate pe efectele lor asupra receptorilor histaminici sau alte caracteristici.

1. Clasificarea antihistaminicelor în funcție de generație

Antihistaminicele de prima generație

Aceste medicamente sunt mai vechi și au un profil mai larg de efecte secundare, inclusiv sedare semnificativă. Ele au capacitatea de a traversa bariera hematoencefalică și pot provoca somnolență și alte efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, dificultăți de urinare etc.).

Exemple de antihistaminice de primă generație:

• Difenhidramina (ex: Benadryl)
• Clorfeniramina (ex: Chlor-Trimeton)
• Prometazina (ex: Phenergan)
• Dimenhidrinatul (ex: Dramamine)
• Hidroxizina (ex: Atarax)
• Triprolidina (ex: Actifed)

Acestea sunt utilizate frecvent pentru tratamentele pe termen scurt ale alergiilor, insomniei, grețurilor și în unele cazuri pentru a preveni răul de mișcare.

Antihistaminicele de a doua generație

Antihistaminicele de a doua generație sunt mai noi și au o selecție mai mare asupra receptorilor periferici H1, având mult mai puține efecte sedative și anticolinergice. Ele sunt, de asemenea, mai sigure pentru utilizare pe termen lung.

Exemple de antihistaminice de a doua generație:

• Cetirizina (ex: Zyrtec)
• Loratadina (ex: Claritin)
• Fexofenadina (ex: Allegra)
• Desloratadina (ex: Clarinex)
• Levocetirizina (ex: Xyzal)
• Azelastina (ex: Astelin, Astepro – spray nazal)

Aceste medicamente sunt adesea preferate în tratamentele pe termen lung pentru rinita alergică, urticaria cronică și alte afecțiuni alergice, datorită profilului lor de siguranță îmbunătățit.

2. Clasificarea antihistaminicelor în funcție de receptorii vizați

Antihistaminicele acționează pe receptorii histaminici din organism pentru a bloca efectele histaminei. Histamina se leagă de patru tipuri de receptori (H1, H2, H3 și H4), iar cele mai utilizate antihistaminice acționează asupra receptorilor H1.

Antihistaminicele H1

Aceste medicamente sunt cele mai frecvent utilizate pentru a trata simptomele alergiilor și inflamatorii, blocând efectele histaminei asupra receptorilor H1, care sunt implicați în reacțiile alergice și inflamatorii.

Exemple de antihistaminice H1:

• Difenhidramina
• Cetirizina
• Loratadina
• Fexofenadina
• Prometazina

Antihistaminicele H2

Acestea acționează asupra receptorilor H2 și sunt folosite pentru tratarea afecțiunilor legate de aciditatea gastrică și ulcerele stomacale. Ele nu sunt utilizate pentru tratamentele alergice.

Exemple de antihistaminice H2:

• Ranitidina (ex: Zantac) – utilizată pentru tratamentele de reducere a acidității gastrice
• Famotidina (ex: Pepcid)
• Cimetidina (ex: Tagamet)

Antihistaminicele H3 și H4

Acestea sunt mai puțin frecvent utilizate în practica clinică, dar cercetările sunt în curs pentru a explora posibilele aplicații ale acestora în tratarea unor condiții neurodegenerative și inflamatorii.

3. Clasificarea antihistaminicelor în funcție de formulare și mod de administrare

Antihistaminice orale

Cele mai multe antihistaminice sunt disponibile sub formă de comprimate sau capsule pentru administrare orală. Acestea sunt destinate tratamentului alergiilor și altor afecțiuni sistemice.

Exemple:

• Cetirizina (Zyrtec)
• Loratadina (Claritin)
• Fexofenadina (Allegra)

Antihistaminice topice

Antihistaminicele pot fi administrate local sub formă de creme, unguente sau geluri, fiind utilizate pentru a trata alergiile cutanate sau iritațiile locale, cum ar fi urticaria.

Exemple:

• Difenhidramina (Benadryl Cream)
• Cromoglicatul de sodiu (utilizat pentru alergiile oculare)

Antihistaminice nazale

Antihistaminicele pentru administrare nazală sunt disponibile sub formă de sprayuri pentru tratamentele alergiilor nazale.

Exemple:

• Azelastina (Astelin, Astepro)
• Olopatadina (Patanase)

Antihistaminice oftalmice

Sprayurile sau picăturile oftalmice sunt utilizate pentru tratarea conjunctivitei alergice și a altor simptome oculare de alergie.

Exemple:

• Olopatadina (Pataday)
• Ketotifen (Zaditor)

Mecanismul de acțiune al antihistaminicelor

Histamina este un mediator chimic care se leagă de receptorii histaminici H1, H2, H3 și H4 din organism, generând o serie de efecte fiziologice. Cele mai comune antihistaminice acționează asupra receptorilor H1, prevenind sau atenuând efectele histaminei asupra celulelor și țesuturilor.

Antihistaminicele de primă generație (de exemplu, difenhidramina) sunt cunoscute pentru capacitatea lor de a traversa bariera hematoencefalică, ceea ce le face să aibă efecte sedative semnificative. Aceste medicamente sunt adesea utilizate pentru tratamente pe termen scurt al alergiilor și insomniei, dar pot provoca și efecte secundare cum ar fi somnolența și uscăciunea gurii.

Antihistaminicele de a doua generație (precum cetirizina, loratadina sau fexofenadina) au un profil de siguranță mai bun, având mai puține efecte sedative și fiind mai selective în inhibarea receptorilor H1 periferici. Aceste medicamente sunt de obicei utilizate în tratamentele pe termen lung ale alergiilor, cum ar fi rinita alergică și urticaria.

Utilizări terapeutice 

Antihistaminicele sunt folosite pentru o gamă largă de afecțiuni, care includ:

• Alergiile sezoniere (rinită alergică): Antihistaminicele ajută la ameliorarea simptomelor de strănut, rinoree (mucus nazal) și mâncărime nazală sau oculară, asociate cu alergiile la polen sau alți alergeni de sezon.
• Urticaria: Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata erupțiile cutanate și mâncărimea asociate cu urticaria acută și cronică.
• Dermatoza alergică: În cazurile de eczema sau dermatită alergică, antihistaminicele pot ajuta la reducerea inflamației și a pruritului (mâncărimei).
• Reacții alergice la medicamente și insecte: Antihistaminicele pot fi utilizate în combinație cu alte tratamente pentru a controla reacțiile alergice induse de anumite medicamente sau în urma înțepăturilor de insecte.
• Rinitele vasomotorii: În cazul congestiilor nazale care nu sunt cauzate de alergii, antihistaminicele pot ajuta în reducerea simptomelor de nas înfundat și strănut.

De asemenea, anumite antihistaminice sunt utilizate pentru a controla simptomele asociate cu mișcările vertiginoase sau amețelile (de exemplu, meclizina sau dimenhidrinatul).

Efecte secundare și considerații

Deși antihistaminicele sunt în general bine tolerate, pot apărea efecte secundare, în special atunci când sunt utilizate pe termen lung sau în doze mari. Printre cele mai comune efecte secundare se numără:

• Somnolența: Antihistaminicele de primă generație, cum ar fi difenhidramina, sunt cunoscute pentru efectele lor sedative. Aceasta poate fi un avantaj în cazul tratării insomniei, dar poate reprezenta un dezavantaj în timpul activităților care necesită atenție, cum ar fi conducerea unui vehicul.
• Bucurie orală și uscăciunea gâtului: Efectele anticolinergice ale antihistaminicelor pot duce la uscăciunea gurii, dificultăți în înghițire și senzație de sete intensă.
• Afectarea vederii: În cazuri rare, antihistaminicele pot provoca vedere încețoșată din cauza efectelor asupra mușchilor oculari.

Este important ca pacienții să consulte un medic înainte de a utiliza antihistaminice, mai ales în cazul celor care suferă de afecțiuni preexistente, cum ar fi glaucomul, hipertensiunea sau boli ale rinichilor și ficatului.

Antihistaminicele în tratamentele complexe

În unele cazuri, antihistaminicele sunt utilizate în combinație cu alte tipuri de medicamente, cum ar fi corticosteroizi sau decongestionante, pentru a ameliora eficient simptomele alergice severe. De asemenea, în tratamentele complexe ale rinitelor alergice, antihistaminicele pot fi combinate cu imunoterapie alergică pentru a reduce severitatea reacțiilor alergice pe termen lung.

Concluzie

Antihistaminicele reprezintă un grup esențial de medicamente în gestionarea afecțiunilor alergice și inflamatorii. Alegerea unui antihistaminic adecvat depinde de tipul și severitatea simptomelor, precum și de istoricul medical al pacientului. Utilizarea responsabilă a acestor medicamente poate îmbunătăți semnificativ calitatea vieții pacienților care suferă de alergii și alte afecțiuni inflamatorii, asigurând totodată un control eficient al simptomelor fără riscuri semnificative pentru sănătate.